Бессонница после отмены клоназепама

Оглавление инструкции по применению.

  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания Рє применению
  • Дозировка Рё СЃРїРѕСЃРѕР± применения
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • «Клоназепам (Clonazepam)» применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация — МКБ-10):

    • F41.0 Паническое расстройство /эпизодическая пароксизмальная тревожность/.
      • Расстройство паническое
    • F51.0 Бессонница неорганической этиологии.
      • Бессонница
    • G40 Эпилепсия.
      • Эпилепсия
    • G41 Эпилептический статус.
      • Эпилепсия
    • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна /бессонница/.
      • Бессонница

    • G71.1 Миотонические расстройства.
      • Миотонии
      • Миотонии врождённые
      • Дистрофия миотоническая
      • Болезни разные
    • R25.2 Судорога и спазм.

    Фарм.группа:

  • Анксиолитики.
  • Противоэпилептические средства.
  • Брутто-формула: C15-H10-Cl-N3-O3

    Код CAS: 1622-61-3

    Описание

    Характеристика: Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.


    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК_А-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.


    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м^2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей).


    ижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м^2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. C_max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T_1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Показания к применению


    Применение: Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Ограничения к применению: Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.


    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.


    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

    Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), др. анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.


    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут (у пожилых пациентов — 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2-4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2-6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут.

    Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз.


    Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

    Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

    Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

    Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.


    При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

    При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

    С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

    gipocrat.ru

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клоназепам. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клоназепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Синдром отмены, после окончания приема препарата. Аналоги Клоназепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

     

    Клоназепам — противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

     

    Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

     

    Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

     

    Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

     

    Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

     

    Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.

     

    Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

     

    Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

     

    Состав

     

    Клоназепам + вспомогательные вещества.

     

    Фармакокинетика

     

    При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

     

    Показания

    • эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»);
    • инфантильные спазмы (синдром Веста);
    • тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
    • эпилептический статус (внутривенное введение);
    • сомнамбулизм;
    • мышечный гипертонус;
    • бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
    • психомоторное возбуждение;
    • алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
    • панические расстройства.

     

    Формы выпуска

     

    Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

     

    Инструкция по применению и дозировка

     

    Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза — 4-8 мг в сутки.

     

    Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.

     

    Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

     

    Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

     

    Внутривенно (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.

     

    Побочное действие

    • выраженная заторможенность;
    • чувство усталости;
    • сонливость;
    • вялость;
    • головокружение;
    • состояние оцепенения;
    • головные боли;
    • спутанность сознания;
    • нистагм;
    • парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
    • антероградная амнезия;
    • мышечная слабость;
    • депрессия;
    • сухость во рту;
    • тошнота, рвота;
    • изжога;
    • снижение аппетита;
    • запоры или диарея;
    • усиленное слюнотечение;
    • снижение АД;
    • тахикардия;
    • изменение либидо;
    • дисменорея;
    • обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
    • при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
    • у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
    • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
    • недержание мочи;
    • задержка мочи;
    • нарушение функции почек;
    • крапивница;
    • кожная сыпь;
    • зуд;
    • анафилактический шок;
    • преходящая алопеция;
    • изменение пигментации;
    • привыкание;
    • синдром отмены.

     

    Противопоказания

    • угнетение дыхательного центра;
    • тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
    • острая дыхательная недостаточность;
    • миастения;
    • кома;
    • шок;
    • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
    • острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
    • острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
    • тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
    • беременность;
    • период лактации;
    • повышенная чувствительность к клоназепаму.

     

    Применение при беременности и кормлении грудью

     

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

     

    Применение у пожилых пациентов

     

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

     

    Применение у детей

     

    При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

     

    Особые указания

     

    С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

     

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

     

    При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

     

    Отпускается по рецепту.

     

    При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

     

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

     

    Лекарственное взаимодействие

     

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

     

    При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

     

    При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

     

    При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

     

    При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.

     

    При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.

     

    Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

     

    При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

     

    При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

     

    Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

     

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Клонотрил;
    • Ривотрил.

     

    Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

    • Адаптол;
    • Алзолам;
    • Алпразолам;
    • Алпрокс;
    • Анвифен;
    • Апаурин;
    • Атаракс;
    • Афобазол;
    • Бромидем;
    • Валиум Рош;
    • Гидроксизин;
    • Грандаксин;
    • Диазепам;
    • Диазепекс;
    • Диапам;
    • Золомакс;
    • Ипронал;
    • Кассадан;
    • Ксанакс;
    • Ксанакс ретард;
    • Лексотан;
    • Либракс;
    • Лорам;
    • Лорафен;
    • Мебикар;
    • Мебикс;
    • Мексиприм;
    • Мексифин;
    • Напотон;
    • Неурол;
    • Нозепам;
    • Ноофен;
    • Реланиум;
    • Релиум;
    • Седуксен;
    • Сибазон;
    • Тазепам;
    • Тенотен;
    • Тенотен детский;
    • Тофизопам;
    • Транксен;
    • Феназепам;
    • Фенибут;
    • Хелекс;
    • Элениум;
    • Элзепам.

    instrukciya-otzyvy.ru

    На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Клоназепама. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 0,5 мг и 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Клоназепам, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (судороги, эпилепсия, припадки, бессонница), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Клоназепаму дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем. Проявления синдрома отмены.

     

    Инструкция по применению и дозировка

     

    Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза — 4-8 мг в сутки.

     

    Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.

     

    Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

     

    Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

     

    Внутривенно (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.

     

    Состав

     

    Клоназепам + вспомогательные вещества.

     

    Формы выпуска

     

    Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

     

    Клоназепам — противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

     

    Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

     

    Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

     

    Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

     

    Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

     

    Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.

     

    Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

     

    Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

      

    Фармакокинетика

     

    При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

     

    Показания

    • эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»);
    • инфантильные спазмы (синдром Веста);
    • тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
    • эпилептический статус (внутривенное введение);
    • сомнамбулизм;
    • мышечный гипертонус;
    • бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
    • психомоторное возбуждение;
    • алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
    • панические расстройства.

     

    Противопоказания

    • угнетение дыхательного центра;
    • тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
    • острая дыхательная недостаточность;
    • миастения;
    • кома;
    • шок;
    • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
    • острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
    • острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
    • тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
    • беременность;
    • период лактации;
    • повышенная чувствительность к клоназепаму.

     

    Особые указания

     

    С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

     

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

     

    При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

     

    Отпускается по рецепту.

     

    При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

     

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

     

    Побочное действие

    • выраженная заторможенность;
    • чувство усталости;
    • сонливость;
    • вялость;
    • головокружение;
    • состояние оцепенения;
    • головные боли;
    • спутанность сознания;
    • нистагм;
    • парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
    • антероградная амнезия;
    • мышечная слабость;
    • депрессия;
    • сухость во рту;
    • тошнота, рвота;
    • изжога;
    • снижение аппетита;
    • запоры или диарея;
    • усиленное слюнотечение;
    • снижение АД;
    • тахикардия;
    • изменение либидо;
    • дисменорея;
    • обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
    • при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
    • у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
    • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
    • недержание мочи;
    • задержка мочи;
    • нарушение функции почек;
    • крапивница;
    • кожная сыпь;
    • зуд;
    • анафилактический шок;
    • преходящая алопеция;
    • изменение пигментации;
    • привыкание;
    • синдром отмены.

     

    Лекарственное взаимодействие

     

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

     

    При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

     

    При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

     

    При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

     

    При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.

     

    При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.

     

    Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

     

    При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

     

    При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

     

    Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

     

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Клонотрил;
    • Ривотрил.

     

    Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

    • Адаптол;
    • Алзолам;
    • Алпразолам;
    • Алпрокс;
    • Анвифен;
    • Апаурин;
    • Атаракс;
    • Афобазол;
    • Бромидем;
    • Валиум Рош;
    • Гидроксизин;
    • Грандаксин;
    • Диазепам;
    • Диазепекс;
    • Диапам;
    • Золомакс;
    • Ипронал;
    • Кассадан;
    • Ксанакс;
    • Ксанакс ретард;
    • Лексотан;
    • Либракс;
    • Лорам;
    • Лорафен;
    • Мебикар;
    • Мебикс;
    • Мексиприм;
    • Мексифин;
    • Напотон;
    • Неурол;
    • Нозепам;
    • Ноофен;
    • Реланиум;
    • Релиум;
    • Седуксен;
    • Сибазон;
    • Тазепам;
    • Тенотен;
    • Тенотен детский;
    • Тофизопам;
    • Транксен;
    • Феназепам;
    • Фенибут;
    • Хелекс;
    • Элениум;
    • Элзепам.

     

    Применение у пожилых пациентов

     

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

     

    Применение у детей

     

    При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

     

    Применение при беременности и кормлении грудью

     

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Может выделяться с грудным молоком.

    preparatnik.ru

    Все действующие вещества

    Латинское название[править]

    clonazepam

    Фармакологическая группа[править]

    Клоназепам — бензодиазепиновый транквилизатор, противосудорожное средство

    Характеристика вещества[править]

    Фармакология[править]

    Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное.

    Клоназепам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Клоназепам повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие клоназепама проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Клоназепам оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков. Клоназепам применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    После приема внутрь клоназепам быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax клоназепама после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация клоназепама в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется клоназепам в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Применение[править]

    Эпилепсия: типичные абсансы, атипичные абсансы (в том числе синдром Леннокса—Гасто), синдром Уэста, миоклоническая эпилепсия. Эклампсия.

    Клоназепам: Противопоказания[править]

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Применение при беременности и кормлении грудью[править]

    Применение клоназепама при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая.

    На время лечения клоназепамом следует прекратить грудное вскармливание.

    Клоназепам: Побочные действия[править]

    Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия.

    Взаимодействие[править]

    Угнетающее влияние клоназепама на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Клоназепам: Способ применения и дозы[править]

    Внутрь

    Дети < 10 лет или < 30 кг

    Начальная доза клоназепама 10—30 мкг/кг/сут (не более 50 мкг/кг/сут) в 2—3 приема; при необходимости дозу повышают на 500 мкг каждые 3 сут, до исчезновения припадков или появления побочных эффектов.

    Поддерживающая доза клоназепама 100—200 мкг/кг/сут в 3 приема; максимальная доза 200 мкг/кг/сут.

    Дети > 10 лет и взрослые

    Начальная доза клоназепама не более 1,5 мг/сут в 3 приема; при необходимости дозу повышают на 0,5—1 мг каждые 3 сут до исчезновения припадков или появления побочных эффектов.

    Поддерживающая доза клоназепама 50—200 мкг/кг, максимальная доза 20 мг/сут.

    Меры предосторожности[править]

    Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз клоназепама и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене клоназепама после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

    С осторожностью применять клоназепам у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении клоназепама необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения[править]

    Торговые наименования[править]

    Клоназепам: таблетки 500 мкг и 2 мг. «Тархоминский фармзавод Польфа»

    Клоназепам: таблетки 500 мкг и 2 мг. «Ремедика»

    wikimed.pro